·马来酸依那普利片相关资料

马来酸依那普利片说明书
 
【批准文号】 国药准字h20083604
【中文名称】 马来酸依那普利片
【英文名称】 enalapril　maleate　tablets
【生产企业】 山东鲁抗辰欣药业有限公司
【剂型】 片剂
【是否医保】 是
【产品规格】 10mg
【功效主治】 用于治疗原发性高血压
【性状】 本品为白色片。
【适应症】 　　用于治疗原发性高血压。
【作用类别】 　　
【主要成分】 马来酸依那普利；N-[(S)-1-(乙氧羰基)-3-苯丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸顺丁烯二酸盐
【不良反应】 已证明一般情况下马来酸依那普利耐受性良好。在临床研究中，马来酸依那普利副作用的总发生率与安慰剂相似。大多数副作用均性质轻微而短暂，不须终止治疗。
下述副作用与应用马来酸依那普利片有关：
1.晕眩和头痛是较常见的副作用。2%-3%的病人报告感觉疲乏和虚弱。少于2%的病人报告发生其它副作用，包括低血压、直立性低血压、晕厥.恶心、腹泻、肌肉痉挛、皮疹和咳嗽、肾功能障碍、肾衰和少尿罕见。
2.过敏/血管神经性水肿
有报道在面部、四肢、唇、舌、声门和/或喉部发生血管神经性水肿，但罕见(参阅注意事项)。
3.在临床对照试验中或药物上市后发生的极罕见副作用有：
(1)心血管系统
心肌梗塞或脑血管意外，可能继发于高危病人的血压过低(参阅注意事项)。
胸痛：心悸；心律失常：心绞痛；雷诺现象。
(2)胃肠道系统
肠梗阻；胰腺炎；肝功能衰竭：肝炎—肝细胞性或胆汁郁积性：黄疸；腹痛；呕吐；消化不良；便秘；厌食；胃炎。
(3)神经系统/精神方面
抑郁；精神错乱；嗜睡；失眠；神经过敏；感觉异常；眩晕；异常梦。
(4)呼吸系统
肺浸润：支气管痉挛/哮喘；呼吸困难：流涕；咽痛和声嘶。
(5)皮肤
多汗；多形性红斑：剥脱性皮炎；Steven-Johnson综合症；毒性表皮坏死松懈；天疱疮；瘙痒；荨麻疹；秃发。
(6)其它
阳痿；潮红；味觉改变；耳鸣；舌炎；视觉模糊。
曾报道一种具有部分或全部以下症状的症候群：发热。浆膜炎.血管炎。肌痛/肌炎、关节痛/关节炎、抗核抗体阳性.血沉增快、嗜酸性粒细胞增多和白细胞增多，也可出现皮疹，光过敏及其它皮肤病的表现。
实验室检查
临床上实验室标准参数的重要改变极少与服用马来酸依那普利相关.但有血尿素和血清肌酐升高。各种肝的酶类和/或血清胆红质增高。这些常在停用后恢复。也曾发生过高血钾和低血钠。
还曾报道过血红蛋白和血细胞比容降低者。
自马来酸依那普利上市后，曾报告少数病例发生中性白细胞减少、血小板减少、骨髓抑制和粒性白细胞缺乏，不能排除这些情况与马来酸依那普利的使用有关。
 
【禁忌症】 对本品任何成分过敏的病人，或以前曾用某一血管紧张素转换酶抑制剂治疗而有血管神经性水肿史的病人，以及有遗传性或自发性血管神经性水肿的病人，禁用本品。
【药理作用】 本品为血管紧张素转换酶抑制剂。口服后在体内水解成依那普利拉(Enalaprilat)，后者强烈抑制血管紧张素转换酶，降低血管紧张素Ⅱ含量，造成全身血管舒张，引起降压。对Ⅱ肾型高血压、Ⅰ肾型高血压及自发性高血压大鼠模型均有明显降压作用。
【用法用量】 口服。开始剂量为一日5～10mg，分1～2次服，肾功能严重受损病人（肌酐清除率低于30ml/min）为一日2.5mg。根据血压水平，可逐渐增加剂量，一般有效剂量为一日10～20mg，一日最大剂量一般不宜超过40mg，本品可与其他降压药特别是利尿剂合用，降压作用明显增强，但不宜与潴钾利尿剂合用。
【贮藏方法】 遮光，密封保存。
【注意事项】 　　1.个别病人，尤其是在应用利尿剂或血容量减少者，可能会引起血压过度下降，故首次剂量宜从2.5mg开始。 2.定期作白细胞计数和肾功能测定。
【孕妇用药】 孕妇及哺乳期妇女慎用。
【儿童用药】 尚未对儿童使用本品进行过研究。
【老年用药】 　　 
【批准日期】 2008-06-16
【药理毒理】 血管紧张素转换酶抑制剂。口服后在体内水解成依那普利拉（enalaprilat），后者强烈抑制血管紧张素转换酶，降低血管紧张素ⅱ含量，造成全身血管舒张，引起降压。对二肾型高血压、一肾型高血压及自发性高血压大鼠模型均有明显降压作用。
【药代动力学】 依那普利是前体药物，其乙酯部分在肝内被迅速水解，转化成它的有效代谢物——依那普利拉而发挥降压作用。口服依那普利约68%被吸收，本品与食物同服，不影响它的生物利用度，服药后1小时，血浆依那普利浓度可达峰值。服药后3.5～4.5小时，依那普利拉血浆浓度可达峰值，半衰期为11小时。肝功能异常者依那普利转变成依那普利拉的速度延缓。依那普利给药20分钟后广泛分布于全身，肝、肾、胃和小肠药物浓度最高，大脑中浓度最低。一日口服2次，两天后，依那普利拉与血管紧张素转换酶结合达到稳态，最终半衰期延长为30～35小时，依那普利拉主要由肾脏排泄。严重肾功能不全病人（肌酐清除率低于30ml/min）可出现药物蓄积，本药能用血液透析法清除。
【药物过量】 有关人类用此药过量的资料很有限，到目前为止。过量用药的最显著的特征为明显的低血压，在服药后6小时开始发生，同时，肾素-血管紧张素系统受阻。出现昏迷，曾有报道服用300毫克和440毫克的剂量后，血清依那普利的水平分别高于正常的100倍和200倍的病例。 <br>对于过量用药的治疗。建议静脉输注生理盐水。如有可能，也可输入血管紧张素Ⅱ。如果是刚用完药物，则应催吐。可通过血液透析将依那普利拉从体循环中加以清除（见注意事项，血液透析的病人)。

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