·马来酸依那普利片相关资料

【依那普利药品名称】丹梦/马来酸依那普利片

【依那普利剂型】片剂

【依那普利成份】

本片主要成份为马来酸依那普利。其化学名称为：N-[(s)-乙氧羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸顺丁烯二酸盐。
分子式：C20H28N2O5.C4H4O4
分子量：492.52

【依那普利性状】

本品为白色片。

【马来酸依那普利适应症】

高血压

【马来酸依那普利用法用量】

注：对于盐、水流失（如透析、呕吐/腹泻、利尿治疗），严重肾性高血压的患者使用依那普利进行治疗时，治疗开始会引起明显的血压下降。
如可能，应用依那普利前应先纠正盐和/或液体流失。必要时减少或停止使用利尿剂。
这些患者开始时在早晨用最低剂量的依那普利2.5mg.。在初次用药、增加剂量和/或使用利尿剂时，为避免发生不可预见的低血压反应，应观察至少8小时。对于患有恶性高血压的患者，使用依那普利治疗必须在医院进行。除非有医嘱，否则按下法服药：高血压：通常的初始剂量为晨服5mg(1片依那普利)，如果血压不能达到正常，

【马来酸依那普利不良反应】

依那普利具有较好的耐受性。 在使用依那普利和ACEI药物时，可能会出现以下不良反应。
心血管系统
在治疗初期、患者有盐和/或体液流失（如已使用了利尿剂）、心衰、严重高血压或肾性高血压及增加依那普利和/或利尿剂的用量时，会出现明显的血压下降（低血压，直立性低血压）并伴有头昏眼花、苍白、视觉混乱等。罕见意识丧失。
以下是由ACEI过度降低血压引起的副反应：心跳过速、心悸、心率失常、胸痛、心绞痛、心肌梗塞、暂时性缺血性中风、大脑损害。
肾脏
偶尔可发生肾损害或者肾损害加重。在个别病例导致急性肾功能衰竭

【马来酸依那普利禁忌】

以下情况禁用依那普利：
1 对马来酸依那普利或其它ACEI药物或其中任一成分过敏者。
2 已知的血管神经性水肿病史（如先前使用ACE抑制剂治疗发生血管神经性水肿、遗传性 /先天性血管神经性水肿）。
3 肾动脉狭窄（双侧或单侧肾患者单侧）。
4 肾移植后。
5 血流动力学相关的主动脉或二尖瓣狭窄，或肥厚性心肌病。
6 原发性醛固酮增多症。
7 原发性肝疾患或肝功能衰竭。
8 怀孕
9 哺乳期
用依那普利治疗期间，同时使用聚丙烯腈或甲基烯丙基硫化钠高通量滤膜（如AN6

【马来酸依那普利注意事项】

低血压：在使用依那普利的初始阶段会引起明显的血压下降。对于盐、水流失（如透析、呕吐/腹泻、利尿治疗）的患者大多数会出现此现象。同时，具有心衰的患者（有或无肾衰）绝大部分会出现低血压。对于这些患者应用依那普利必须进行监测。
缺血性心脏病或阻塞性脑血管疾病患者在使用依那普利时，必须严密监护，因为可能会发生由于显著的血压下降而引起的心肌梗死或休克。对于这些患者须从最低剂量开始，而且在监测肾功能和血钾水平的基础上增加剂量。如有可能，服用的利尿剂应暂时停用。肾性高血压/肾动脉狭窄
对于肾性高血压和已有的双侧动脉狭窄和单肾单侧动脉狭窄的患者服用依那普利存在血压显著下降和肾损害的危险。即使对于单侧肾动脉狭窄的患者可见表现为血清肌酸酐水平的轻微改变的肾功能损害。因此，这些患者须从小剂量开始服用，剂量调整时需住院。正在使用利尿剂的患者，须暂时停止使用利尿剂，并在治疗的最初几周监测肾功能。
肾衰
敏感患者可由于药物阻断肾素-血管紧张素醛固酮系统而引起肾功改变。因此，建议使用小剂量马来酸依那普利。对于严重肾衰（肌酐清除率低于30ml/min）和透析患者，必须在仔细考虑风险以后才可使用。同时在使用中监测肾功。
有报道显示，严重肾病和心衰患者持续用ACE抑制剂治疗会引起肾衰。在与利尿剂同时应用时，一些患者在没有症状情况下出现血中尿素和肌酸酐水平变化。如出现这种情况，建议减少ACE抑制剂的用量和/或停止使用利尿剂。
透析患者
在用马来酸依那普利治疗时，如同时使用聚丙烯腈或甲基烯丙基硫化钠高通量滤膜透析，可能发生过敏性反应（超敏反应，甚至休克）。过敏的第一症状为颜面肿、潮红、低血压和呼吸困难。这些症状通常在透析开始时的几分钟内出现。因此，必须避免这种联合应用，或者用其他的透析膜，或者换用其他药物治疗高血压或心衰。
高血钾
服用马来酸依那普利会引起高血钾症，特别是对于肾衰或/和心衰的患者。因此，不能同时服用保钾利尿剂和钾补充剂，以免导致血钾水平显著增加。如果必须服用这些药物，必须严密监视血钾水平。
原发醛固酮过多
原发醛固酮过多的患者一般不会对抗高血压药物有反应。因此不建议应用依那普利。
蛋白尿
在已有肾功能损害和服用高剂量ACEI患者罕见蛋白尿。如果已出现蛋白尿（每日多于1克），必须仔细考虑风险以后才可使用。同时在使用中常规检查临床和实验室参数。
LDL—脂蛋白血桨分离置换法/脱敏治疗
在使用硫酸右旋糖酐进行LDL（低密度脂蛋白）分离清除或蜜蜂、马蜂叮蜇须脱敏治疗时同时使用马来酸依那普利有发生致命性过敏反应的危险（如血压下降、呼吸困难、呕吐和过敏性皮肤反应）。如必须使用硫酸右旋糖酐或蜜蜂、马蜂叮蜇须脱敏治疗时，必须暂时用其他药物替代ACEI治疗高血压或心衰。
血管神经性水肿
罕见使用ACEI（包括依那普利）引起的脸部、四肢、唇部、舌头、声带和/或喉部的血管神经性水肿。它们可以在治疗的任何期间发生。出现这种情况，应立即停止服用依那普利，并且监测患者。对于在脸部、唇部发生的水肿，不须治疗即可康复，尽管抗组胺治疗可以有效减少症状。具有血管水肿史的患者使用ACEI，容易出现血管神经性水肿。黑人患者使用ACEI，更容易患此病。累及舌部、声带以及喉部的血管神经性水肿可以危及生命。出现这种情况必须立即皮下注射0.3-0.5mg肾上腺素或者在心电图和血压监测下缓慢静脉注射0.1mg肾上腺素（遵照稀释说明）。须住院治疗。至少要观察12-24小时，直至症状减轻方可出院。
中性粒细胞减少症/粒细胞缺乏症
高血压患者使用ACEI治疗罕见中性粒细胞减少症/粒细胞缺乏症。肾功不良，特别是血管疾病和组织系统疾病（如红斑狼疮、硬皮病）或同时使用免疫抑制剂的患者容易出现中性粒细胞减少症/粒细胞缺乏症。这些患者应常规检查血象。
中性粒细胞减少症/粒细胞缺乏症在停药后会恢复。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇及哺乳期妇女禁用ACEI，若必须用买来算依那普利治疗则应终止妊娠，在治疗期间应当退孕，ACEI对于胎儿，尤其是对后6个月的胎儿有危害。如果在治疗期间怀孕，应改用其他药物以降低对胎儿的危害。没有足够的对于怀孕的安全性数据。近些年，有一些ACEI对于胎儿损害的报道，如颅骨发育不全，宫内发育迟缓，羊水过少，新生儿无尿，甚至新生儿死亡，估计原因为胎儿在后6个月的抗高血压作用。对于ACEI在前3个月胎儿的影响未知。ACEI可以经乳汁分泌，无在哺乳期应用的经验，依那普利不能在哺乳期应用。

【儿童用药】

缺少儿童用药经验，因此不推荐儿童使用依那普利，避免儿童误取。

【老年用药】

老年患者对ACEI抑制剂反应比年轻人好。年龄大于65岁患者，开始剂量为2.5mg并严密监测血压和有代表性的实验室参数。

【药物过量】

服用过量的马来酸依那普利造成的血药过度下降会导致严重危险。出现这种情况须立即通知医生，医生对于这种情况应注意：中毒症状：由服用过量药物的程度决定，会出现下列症状：严重低血压，心动过缓，心源性休克，电解质紊乱，肾衰。中毒的治疗：依据症状本身和严重程度而定，除了常规治疗清楚马来酸依那普利外（如洗胃、在服用马来酸依那30分钟之内给予吸附剂和硫酸钠），还应严密监测生命指征并给予积极治疗。马来酸依那普利可采取透析清除。出现低血压应给与氯化钠和容量负荷。如果没有反应，还应静脉给予儿茶酚胺，可以考虑用血管紧张素Ⅱ治疗。

【药理毒理】

药理作用 马来酸依那普利在肝脏水解为依那普利拉，后者是肾素血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）。
肾素血管紧张素转换酶（ACE）为肽基二肽水解酶，可将血管紧张素Ⅰ(AgⅠ)转化为缩血管物质血管紧张素Ⅱ(AgⅡ)。
抑制ACE可以减少组织和血浆中AgⅡ的形成，减少醛固酮分泌，提高血浆钾浓度。AgⅡ对肾素分泌的负反馈作用减弱会引起血浆肾素活性升高。
ACE也可降解缓激肽（血管舒张肽），抑制ACE可提高循环和局部激肽释放酶-激肽系统的活性（也提高前列腺素系统的活性）。ACEI的降压和某些副作用与该机制有关。
对

【药代动力学】

马来酸依那普利是前药，在肝脏被激活或为有活性的依那普利拉。药物的吸收（大约50-70%），不收同时进食的影响，口服后3-4小时达血药浓度峰值，血浆蛋白结合率约50%。依那普利拉主要经肾脏排泄，重复给药后累计半衰期（有效半衰期）为11小时、依那普利拉的清楚半衰期为35小时。肾功能受损的病人，依那普利拉的清除降低，由肾功能受损程度决定，依那普利拉可透析清除，血液透析可使依那普利拉的血浆浓度降低约46%，依那普利拉也可由腹膜透析清楚。

【生产地址】济宁高新区经济科技工业园

【执行标准】《中国药典》2005年版二部标准

【贮藏】

遮光，密封保存。

【有效期】24个月

【药物相互作用】

其他药物会影响马来酸依那普利的疗效及副作用。这些药物包括其它降压药物，解热镇痛药，利尿药，麻醉药（使用依那普利应告诉麻醉师），抗抑郁药，抗癌药，免疫抑制剂，肾上腺皮质类脂醇、治疗痛风的药物和治疗糖尿病药物等。服药时饮酒会增加酒精的作用。高盐食物会降低马来酸依那普利的疗效，应避免。在同时服用其他药物时请告知您的医生。

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